对肿瘤细胞的直接作用是三七抗肿瘤的主要作用之一，经过多方的研究发现，三七的主要成分三七皂苷对肿瘤细胞的生成、增殖以及其DNA的合成有很强的抑制作用，且浓度越高，作用时间越长，其抑制作用也逐渐加强。

细胞凋亡或称细胞程序性死亡，是细胞死亡的一种形式，它在肿瘤发生、发展及抗肿瘤药物方面有重要作用。研究发现，三七总皂苷对肿瘤细胞的抑制作用后，会诱导肿瘤细胞凋亡。

肿瘤的形成是细胞异常分化的结果，使细胞的正常的增值分化不受机体的控制，不断的增值分化形成不同类型肿瘤细胞。三七总皂苷可以逆转肿瘤细胞的异常分化，让其正常增值分成相应的机体细胞或器官，从而达到抑制异常分化的目的。

化疗在肿瘤的综合治疗中占有重要地位，但由于耐药现象的存在，降低了化疗药的疗效，导致化疗失败。肿瘤细胞一旦对某种化疗药物产生耐药，常常对不同类型、结构、细胞靶点和作用机理的抗癌药物同时产生耐受，称为肿瘤细胞多药耐药(MDR)。

耐药性可以理解为肿瘤细胞将化疗药物排出。而三七总皂苷可以与肿瘤细胞通道口蛋白结合，产生阻滞性，阻止化疗药物被排出，达到更好的治疗效果。

免疫系统是人体抵御病原菌侵犯最重要的保卫系统，是机体防卫病原体入侵的有效武器，它能发现并清除异物、外来病原微生物等引起内环境波动的因素。而三七可通过提高免疫力来间接地起到抗肿瘤的作用。